Indomethacin API Proizvajalec Kitajska|Večji ali enak 98 % NSAID proti-vnetnemu prašku CAS 53-86-1

Ključne prodajne točke

✓ Močan ne{0}}selektivni zaviralec COX - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, močno protivnetno in analgetično

✓ Indol-ocetna kislina NSAID - klasična referenčna spojina za raziskave vnetja, bolečine in vročine

✓ Dvojni mehanizem - zaviranje COX + zaviranje fosfolipaze A2 (IC50 145 μM)

✓ Ozek terapevtski indeks - Visoka GI toksičnost (terapevtski odmerki za pse lahko povzročijo razjede, hematemezo, meleno)

✓ Raziskovalni{0}}API -, ki se pogosto uporablja pri eksperimentalnih modelih za vnetje, bolečino, vročino, PDA in amiloidozo

✓ Stroga kontrola kakovosti - Več kot ali enako 98 % HPLC, popolno potrdilo o originalnosti, preverjanje identitete in nečistoč

Kaj je indometacin v prahu?

Indometacin v prahu(C₁₉H₁₆ClNO₄, MW 357,79) je močno ne-steroidno protiv-vnetno zdravilo (NSAID), ki spada v razred derivatov indol-ocetne kisline. Kemično je 1-(p-klorobenzoil)-5-metoksi-2-metil-1H-indol-3-ocetna kislina. Je neselektivni zaviralec ciklooksigenaze (COX) z vrednostmi IC50 740 nM za COX-1 in 970 nM za COX-2, zavira pa tudi fosfolipazo A2 (IC50 145 μM). Z zmanjšanjem sinteze prostaglandinov ima močno protivnetno, analgetično in antipiretično delovanje.

Široko se uporablja kot farmacevtska in raziskovalna surovina za revmatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis, akutni protin, pooperativno bolečino, vročino in odprt ductus arteriosus (PDA) pri nedonošenčkih v humani medicini. V veterinarskih in eksperimentalnih okoljih služi kot klasična referenčna spojina za raziskovalne modele vnetja, bolečine in vročine. Pomembno: ima ozek terapevtski indeks in visoko gastrointestinalno toksičnost - pri psih, terapevtski odmerki lahko povzročijo hudo želodčno razjedo, hematemezo in meleno, zato ni priporočljivo za rutinsko uporabo pri psih. Prav tako zavira tvorbo amiloidnih fibril transtiretina (TTR) in zavira proizvodnjo peptida A v raziskovalnih modelih.

Kako deluje indometacin v prahu?

Indometacin v prahu izvaja svoje protiv-vnetne, analgetične in antipiretične učinke predvsem z ne-selektivno inhibicijo ciklooksigenaze (COX-1 in COX-2), encimov, ki katalizirajo pretvorbo arahidonske kisline v prostaglandine (PGE2, PGI2, TXA2). Z zmanjšanjem sinteze prostaglandinov na vnetnih mestih zmanjša vazodilatacijo, edem, preobčutljivost za bolečino in zvišano telesno temperaturo. Zavira tudi fosfolipazo A2, kar zmanjša sproščanje arahidonske kisline iz celičnih membran.

KerIndometacin v prahuni-selektiven, prav tako zavira konstitutivni COX-1, ki je odgovoren za zaščito sluznice prebavil (izločanje sluzi in bikarbonata, pretok krvi v sluznici), avtoregulacijo ledvičnega krvnega pretoka in agregacijo trombocitov. To pojasnjuje njegovo visoko incidenco razjed na prebavilih, ledvične okvare in tveganje za krvavitve. Pri velikih odmerkih lahko povzroči učinke na centralni živčni sistem (glavobol, omotica, ataksija) in poškodbo jeter. Presnova je jetrna; izločanje je ledvično (~60 %) in žolč. Peroralna biološka uporabnost je ~98 % z 90 % vezavo na beljakovine v plazmi. Razpolovna doba se razlikuje glede na vrsto: psi 4–6 ur, mačke 1 uro, konji 1 uro, govedo 0,5 ure.

Kakšne so aplikacije indometacina v prahu?

Humana revmatologija: revmatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis, akutni protinski artritis, akutna bolečina v rami.
Človeška bolečina in vročina: pooperativna bolečina, zmerna-do-huda bolečina, znižanje vročine.
Neonatalni PDA: odprto zaprtje duktusa arteriozusa pri nedonošenčkih (IV formulacija).
Raziskovanje - modelov vnetja: klasični referenčni NSAID za karagenanski edem šape, adjuvantni artritis, vnetje zračne mešičke.
Raziščite - modele bolečine: zvijanje z ocetno kislino, formalinski test, študije analgezije z vročo ploščo.
Raziščite - modele vročine: študije pireksije, ki jo povzroča-kvasovka ali LPS-.
Raziskava - amiloidoze: zaviranje tvorbe amiloidnih fibril TTR, študije supresije peptidov.
Veterina (previdno): Konji - protivnetno/analgetično (uporabljajte previdno zaradi toksičnosti za prebavila in ledvice); Ptice - občasna protiv-uporaba; Psi - NI priporočljivo za rutinsko uporabo zaradi hude GI toksičnosti pri terapevtskih odmerkih.
Farmacevtske formulacije: surovine za kapsule, tablete, supozitorije, peroralne suspenzije, raztopine za injiciranje in topikalne gele.

Kakšna je razlika med indometacinom in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili?

Funkcija	Indometacin	Fenilbutazon	Fluniksin meglumin	karprofen	Meloksikam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Razred	Indol-ocetna kislina	pirazolon	Derivat nikotinske kisline	Propionska kislina	Oksikam
Selektivnost COX	Ne{0}}selektivno (prednostna COX-1)	Ne{0}}selektivno	Ne{0}}selektivno (prednostna COX-1)	Prednostni COX-2	Selektivni COX-2
Protiv{0}}vnetna moč	Zelo visoko	visoko	Zelo visoko	Zmerno	Zmerno-visoko
GI toksičnost	Zelo visoko (zlasti psi)	visoko	Visoka (konji: kolitis)	Zmerno	Nizko-zmerno
Ledvična toksičnost	visoko	visoko	visoko	Zmerno	Zmerno
Veterinarska uporaba	Omejeno (psi niso priporočljivi)	Konji, psi (starejši)	Konji, govedo, prašiči	Psi, mačke	Psi, mačke, govedo
Pol{0}}življenje (pes)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Kako se indometacin primerja z drugimi zaviralci COX?

Funkcija	Indometacin	Ketoprofen	Ibuprofen	Naproksen	diklofenak
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
Razmerje COX-1/COX-2 IC50	~0,76 (prednostni COX-1)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Moč	Zelo visoko	visoko	Nizko-zmerno	Zmerno	visoko
Analgetik	Močna	Močna	Zmerno	Zmerno	Močna
Antipiretik	Močna	Zmerno	Zmerno	Zmerno	Močna
Tveganje GI	Zelo visoko	visoko	Zmerno	Zmerno-visoko	visoko
Tipična uporaba	Hudo vnetje, protin, PDA	Bolečina, vnetje	Blaga bolečina, vročina	Bolečina, vnetje	Bolečina, vnetje
Veterinarska uporaba	Omejeno	Konji, psi, mačke	Omejeno (strupeno za pse)	Omejeno (psi zelo strupeni)	Omejeno

Kako se proizvaja indometacin v prahu?

Indometacin v prahu se proizvaja z več-stopenjsko kemično sintezo, ki vključuje tvorbo indolnega obroča, klorobenzoilacijo, metilacijo in uvedbo stranske verige ocetne kisline.

Surovina QC → Izhodni material (5-metoksi-2-metilindol / p-klorobenzoil klorid) → N-klorobenzoilacija → C3-alkilacija (etil bromoacetat) → Hidroliza → Surova indometacinska kislina → Čiščenje (prekristalizacija) → Sušenje → Mletje → Končna QC → Pakiranje

HDM BIO nadzoruje ključne parametre klorobenzoilacije, alkilacije in rekristalizacije, da ohrani dosledno čistost, velikost delcev in kakovost serije.

Specifikacije kakovosti

Preizkusni predmet	Standardno	Tipičen rezultat
Videz	Bel do umaza{0}}bel prah	Dosledno
Test (HPLC)	Večji ali enak 98,0 %	99.0%
Identiteta (IR/HPLC)	Ustreza referenčnemu standardu	Potrjeno
Tališče	155–162 stopinj	158 stopinj
Izguba pri sušenju	Manj ali enako 0,5 %	0.2%
Ostanek pri vžigu	Manj ali enako 0,1 %	0.05%
Sorodne snovi	V okviru specifikacije	Pass
Težke kovine	Manj ali enako 10 ppm	Skladno
Preostala topila	V okviru specifikacije	Pass
Sterilnost (razred za injiciranje)	Sterilno	Skladno
Bakterijski endotoksini (razred za injiciranje)	Manj ali enako 0,5 EU/mg	Skladno

Kateri testi nadzora kakovosti se izvajajo za indometacin v prahu?

Vsaka serija je pred izdajo podvržena več-stopenjski kontroli kakovosti, da se preverijo identiteta, čistost in ključni atributi kakovosti.

QC surovine → In{0}}Kontrola procesa → Test HPLC → Preverjanje identitete IR → Določitev tališča → Izguba pri sušenju → Ostanek pri žarenju → Sorodne snovi (HPLC) → Težke kovine → Preostala topila → Preskus sterilnosti (stopnja za injiciranje) → Test bakterijskega endotoksina (LAL, stopnja za injiciranje) → Končna sprostitev serije

Ključne ocene vključujejo test HPLC (več kot ali enako 98 %), IR identiteto, tališče, izgubo pri sušenju, ostanek pri žarenju, sorodne snovi, težke kovine, ostanke topila in za stopnjo za injiciranje: testiranje sterilnosti in bakterijskega endotoksina (LAL). Vsaka komercialna serija je podprta s-serijskim potrdilom o originalnosti in ustrezno analitično dokumentacijo za vhodno preverjanje kakovosti in kvalifikacijo dobavitelja.

Kateri dejavniki vplivajo na ceno indometacina v prahu?

Na cene indometacina v prahu vpliva več ključnih dejavnikov:

Stroški surovin: Derivati indola in p-klorobenzoil klorid izhodni materiali neposredno vplivajo na stroške proizvodnje.
Čistost in stopnja: stopnja za injiciranje (sterilna, endotoksin-nadzorovana, večja ali enaka 98 %) ima znatno prednost pred peroralno/tehnično.
Sterilnost in specifikacija endotoksina: Aseptična obdelava in LAL-testirane serije za injiciranje povzročajo višje proizvodne stroške.
Skladnost s predpisi in certificiranje: API-standard GMP z DMF/CEP in dosledno potrdilo o originalnosti zahteva višjo ceno.
Obseg naročila: velike-farmacevtske pogodbe prejmejo strmejše popuste na-kilogram.
Logistika in geografija: embalaža, -zaščitena pred svetlobo/vlago- in skladnost s carinskimi predpisi, povečata stroške iztovarjanja.

Obrnite se na HDM BIO za trenutno ponudbo in cene-na podlagi količine.

Zakaj izbrati HDM BIO kot svojega dobavitelja praška za indometacin?

Visoko{0}}čistost (večja ali enaka 98 % / tipično 99 %) močan NSAID API za kapsule, tablete, supozitorije, injekcije in topikalne formulacije
Preverjeno dosledno tališče, malo sorodnih snovi in zanesljiva kakovost
Ne-selektivni zaviralec COX z dvojnim zaviranjem COX + fosfolipaze A2, klasična referenčna spojina za raziskave
Proizvodnja,-usklajena z GMP, certificiran sistem kakovosti ISO in HACCP
Popolna sledljivost serije in popolna dokumentacija (COA, MSDS, HPLC, sterilnost, LAL)
Prilagodljiva dobava: naročila API-ja v razsutem stanju od kilogramskih vzorcev-na ravni
Globalni izvoz v 70+ držav s popolno carinsko podporo

Pakiranje, pošiljanje in skladiščenje v razsutem stanju

Embalaža: vrečke iz folije za vzorce in sodi iz vlaken-odporni na vlago za množična naročila.
Pakiranje po meri: na voljo je oznaka OEM.
Odpremni dokumenti: potrdilo o originalnosti, MSDS/SDS, komercialni račun, pakirnica in carinska dokumentacija, ki je na voljo v skladu z zahtevami naročila.
Skladiščenje: Hraniti tesno zaprto v hladnem, suhem,-zaščitenem okolju. Rok uporabnosti: 24 mesecev.
Ravnanje: Samo za uporabo v farmacevtskih/veterinarskih surovinah; ni za neposredno klinično uporabo.

Pogosta vprašanja o prašku indometacina

V1: Kaj je indometacin v prahu?

O: Indometacin je močno ne-steroidno protiv-vnetno zdravilo (NSAID) iz razreda indol-ocetne kisline. Je ne-selektivni zaviralec COX (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM), ki zavira tudi fosfolipazo A2. Z zmanjšanjem sinteze prostaglandinov ima močno protivnetno, analgetično in antipiretično delovanje. Uporablja se za revmatoidni artritis, protin, bolečino, vročino in neonatalne PDA. Ima ozek terapevtski indeks z visoko GI toksičnostjo.

V2: Kakšna je številka CAS?

A: 53-86-1.

V3: Kako deluje indometacin?

O: Ne-selektivno zavira ciklooksigenazo (COX-1 in COX-2), s čimer zmanjša sintezo prostaglandinov na vnetnih mestih – zmanjša vazodilatacijo, edem, bolečino in vročino. Zavira tudi fosfolipazo A2. Ker zavira konstitutivni COX-1 (zaščita sluznice GI, avtoregulacija ledvic, delovanje trombocitov), povzroča visoko stopnjo razjed GI, okvare ledvic in krvavitev.

V4: Za kaj se uporablja indometacin?

O: Ljudje: revmatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis, akutni protin, pooperativna bolečina, vročina, zaprtje dlančnika pri novorojenčku. Veterina/raziskave: klasična referenčna spojina za modele vnetja, bolečine in vročine; konji (previdno); ptice (občasno); psi NI priporočljivo za rutinsko uporabo zaradi hude GI toksičnosti v terapevtskih odmerkih. Uporablja se tudi pri raziskavah amiloidoze (TTR/A).

V5: Kateri dokumenti so priloženi vsaki seriji?

A: Ser{0}}specifična potrdilo o originalnosti, poročilo o preskusu HPLC, IR identiteta, tališče, izguba pri sušenju, ostanek pri žarenju, sorodne snovi, težke kovine, ostanki topila in za stopnjo za injiciranje: sterilnost in rezultati endotoksina LAL, MSDS/SDS.

V6: Kakšno čistost dobavljate?

A: Standard Večji ali enak 98,0 % HPLC; tipičen rezultat serije 99 %. Razred za injiciranje s specifikacijo sterilnosti in endotoksina je na voljo na zahtevo.

V7: Kje ga lahko kupim na Kitajskem?

O: HDM BIO dobavlja v razsutem stanjuIndometacin v prahus serijsko potrdilo o originalnosti in podporo za globalni izvoz.

V8: Koliko stane indometacin v prahu?

O: Cena v razsutem stanju je odvisna od stroškov surovin, čistosti/razreda (peroralno proti injekcijam), specifikacije sterilnosti/endotoksina, skladnosti s predpisi, količine naročila in logistike. Obrnite se na HDM BIO za trenutno ponudbo.

V9: Ali obstajajo kakšni varnostni pomisleki?

O: Ozek terapevtski indeks z velikim tveganjem toksičnosti. GI (najresnejše): razjede, krvavitve, hematemeza, melena, perforacija - psi lahko pri terapevtskih odmerkih razvijejo hude poškodbe prebavil. Ledvice: papilarna nekroza, akutna odpoved ledvic (večje tveganje pri dehidraciji). Jetra: povišani encimi, hepatitis. Hematološki: disfunkcija trombocitov, redka aplastična anemija. CNS: glavobol, omotica, ataksija. Kontraindikacije: aktivna razjeda na prebavilih, huda ledvična/jetrna okvara, alergija na NSAID, motnje strjevanja krvi, pozna nosečnost. Izogibajte se kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, kortikosteroidi ali antikoagulanti. Ni za neposredno klinično uporabo.

V10: Ali je indometacin varen za pse?

O: Ne - ni priporočljivo za rutinsko uporabo pri psih. Veterinarski priročnik MSD navaja, da je indometacin zelo toksičen za pasji gastrointestinalni trakt, saj povzroča hude razjede, hematemezo in meleno tudi pri terapevtskih odmerkih. Namesto tega uporabljajte varne-veterinarsko odobrene NSAID (karprofen, meloksikam, firokoksib, grapiprant).