Dermorfin peptid acetat

Dermorfin peptid acetat|Visoko{0}}afinitetni μ-agonist opioidnih receptorjev D-Amino Acid-Stabilized Heptapeptide API for Pain Mechanism Research & Opioid Pharmacology GMP Manufacturer China Bulk Supply

Ključni poudarki izdelka:

• Visoko-afinitetni in selektivni agonist μ-opioidnih receptorjev
• D--aminokislinsko stabiliziran heptapeptid z izboljšano encimsko odpornostjo
• Podaljšana aktivacija receptorjev v eksperimentalnih farmakoloških sistemih
• Učinkovita sposobnost prodiranja krvno-možganske pregrade
• Konsistentnost serije z nizko-endotoksinom GMP-
• Primerno za modele raziskav opioidnih receptorjev in mehanizma bolečine

Dermorfin peptid acetatje sintetični heptapeptid, pridobljen iz kožnih peptidov dvoživk in optimiziran s sintezo peptidov v trdni-fazi (SPPS). Vsebuje ostanek D-alanina, ki znatno poveča afiniteto vezave na receptorje in encimsko stabilnost v primerjavi z običajnimi endogenimi opioidnimi peptidi.

Deluje kot visoko selektiven agonist μ-opioidnih receptorjev, ki omogoča natančno modulacijo prenosa nociceptivnega signala v centralnem in perifernem živčnem sistemu. Široko se uporablja v farmakologiji opioidnih receptorjev in raziskavah mehanizma bolečine.

• Visoka selektivnost za μ-opioidne receptorje z minimalno interakcijo z δ-receptorji
• Vključitev D-aminokislin poveča proteolitično stabilnost
• Izboljšana prepustnost krvno-možganske pregrade
• Odlična topnost v vodi, PBS in medijih celične kulture
• Nizek endotoksinski profil zmanjša-nespecifične vnetne motnje
• Primerno za in vitro in in vivo farmakološke študije

• Aktivira signalne poti Gi/o proteina, ki jih posreduje μ-opioidni receptor
• Zavira aktivnost adenilil ciklaze in zmanjša znotrajcelično raven cAMP
• Modulira aktivnost napetostno{0}}odvisnih kalcijevih in kalijevih kanalov
• Zavira naraščajoči prenos nociceptivnega signala
• V eksperimentalnih modelih povzroča trajne analgetične učinke
• Uravnava razdražljivost nevronov v centralnem in perifernem sistemu

• Fmoc platforma za sintezo peptidov v trdni{0}}fazi (SPPS).
• Natančna vključitev D-aminokislinskega ostanka
• Visoka strukturna zvestoba z nizko-tvorbo stranskih produktov
• Minimalna zahteva za sekundarno čiščenje
• Močna ponovljivost-za-serije v sistemu GMP
• GMP proizvodni sistem na Kitajskem za globalno dobavo

Dermorfin peptid acetatizvaja svojo farmakološko aktivnost s selektivno aktivacijo μ-opioidnih receptorjev v centralnem in perifernem živčevju.

D-alaninski ostanek zagotavlja močno odpornost proti encimski razgradnji, kar znatno podaljša stabilnost peptida v biološkem okolju.

Mehansko gledano:

• Aktivira signalizacijo Gi/o proteina, ki jo posreduje μ-opioidni receptor
• Zavira adenilil ciklazo in zmanjša znotrajcelično raven cAMP
• Modulira dotok kalcija in odtok kalija skozi ionske kanale
• Zavira prenos nociceptivnega signala v hrbteničnih in supraspinalnih poteh
• Minimizira ne{0}}aktivacijo ciljnega receptorja, kar izboljša eksperimentalno specifičnost

• Proizvodno okolje za čiste prostore stopnje GMP-
• Pridobivanje surovin za-farmacevtske aminokisline
• Več-stopenjska sinteza, čiščenje in sterilna liofilizacija
• Testiranje celotne serije pred odpremo
• 2-letni sistem sledljivosti zadržanih vzorcev
• Popolna izvozna dokumentacija (COA / MSDS / potrdilo o ne{0}}nevarnosti)

V: V čem se Dermorphin razlikuje od običajnih opioidnih peptidov?
Vsebuje D-aminokislinski ostanek, ki bistveno izboljša encimsko stabilnost, afiniteto za receptorje in biološko razpolovno dobo.

V: Kaj počne peptid dermorfin?

O: Deluje kot visoko selektiven agonist μ-opioidnih receptorjev za predklinične raziskave uravnavanja signala bolečine, farmakologije opioidnih receptorjev in študij živčnega sistema.

V: Ali dermorfin povzroča odvisnost?

O: Ima strukturne lastnosti, ki predstavljajo možna tveganja odvisnosti, povezane z aktivacijo μ-opioidov, zato se sme uporabljati samo v strogo nadzorovanih laboratorijskih raziskovalnih okoljih.

V: Ali je FDA odobrila dermorfin?

O: Ni pridobil odobritve FDA za klinično uporabo pri ljudeh in je namenjen izključno za namene predkliničnih laboratorijskih raziskav.

Priljubljena oznake: dermorfin peptid acetat, Kitajska dermorfin peptid acetat proizvajalci, dobavitelji, tovarna