Acetil tetrapeptid-5 Mehanizem delovanja: kako pomaga zmanjšati zabuhlost pod očmi

Acetil tetrapeptid-5 (CAS 820959-17-9) je sintetični kratko{5}}verižni peptid z aminokislinskim zaporedjem Ac- Ala-His-Ser-His-OH in molekulsko maso približno 492,49 Da. V terminologiji kozmetičnih sestavin je razvrščen kot signalni peptid, zasnovan za modulacijo specifičnih bioloških procesov v koži.

Eyeseryl® je komercialno trgovsko ime, povezano z acetil tetrapeptidom-5; ime INCI je Acetyl Tetrapeptide-5. Kemično ima N-terminalno acetilacijsko modifikacijo, za katero poročajo, da izboljša stabilnost peptidov in prodiranje skozi kožo v primerjavi z nespremenjenimi kratkimi peptidi. Dobavlja se kot bel liofiliziran prašek za kozmetično proizvodnjo, najpogosteje vgrajen v vodne očesne serume, gele in lahke emulzije.

Kot kozmetična učinkovina je eden izmed bolj razširjenih kozmetičnih peptidov za formulacije za-zabuhlost pod očmi, ki je pogosto vključen v vrhunske linije za nego oči proti-staranju poleg drugih peptidov in učinkovin,-ki podpirajo cirkulacijo.

Za specifikacije izdelkov v razsutem stanju in informacije o dobavi obiščiteAcetil tetrapeptid-5 v prahustran izdelka.

Podočnjaki so anatomsko nagnjeni k vidni zabuhlosti: koža je izjemno tanka, podkožno vezivno tkivo ohlapno, kapilarna in limfna mreža pa gosta in površinska. Več dejavnikov prispeva k-videzu podočnjakov in nobena posamezna sestavina ne obravnava vseh vrst enako.

Prehodna jutranja zabuhlost je povezana predvsem s povečano prepustnostjo kapilar in kopičenjem intersticijske tekočine. Pogosto jo poslabšajo utrujenost, položaj med spanjem, visok vnos soli in dolgotrajen čas pred zaslonom, ki porušijo lokalno ravnovesje tekočine in počasen očistek.

Kroničen videz pod-očnih vrečk povzroča postopna izguba elastičnosti kože. Glikacija in oksidativni stres poškodujeta kolagenska in elastinska vlakna v periorbitalnem dermisu, zmanjšata strukturno podporo in naredita spodaj ležeče tekočine in maščobne blazinice bolj vidne.

Številne tradicionalne dekongestivne ali adstrigentne sestavine predstavljajo tveganje za draženje občutljive periorbitalne kože. Učinkovine-na osnovi peptidov so cenjene zaradi ciljnega mehanizma in na splošno dobrega prenašanja, zaradi česar so primerne za večkratno uporabo na tem občutljivem področju.

Mehanizem delovanja acetil tetrapeptida-5 naj bi bil večfaktorski, s tremi primarnimi potmi, o katerih razpravljajo objavljene tehnične raziskave in podatki o dobaviteljih.

Glavna predlagana prednost acetil tetrapeptida-5 je modulacija vaskularne prepustnosti in podpora za ravnovesje tekočin v periorbitalnem tkivu.

V normalnih pogojih tekočina in majhne molekule nenehno uhajajo iz kapilar v intersticijski prostor in ponovno krožijo. Ko je to ravnovesje porušeno zaradi utrujenosti, vnetja ali zunanjega stresa, se odvečna tekočina kopiči v ohlapnem pod-veznem tkivu, kar povzroča vidno otekanje.

Študije in vitro na monoslojih endotelijskih celic kažejo, da lahko acetil tetrapeptid-5 zmanjša vaskularno prepustnost na način,-odvisen od odmerka, s krepitvijo funkcije endotelne pregrade in omejevanjem ekstravazacije tekočine v okoliško tkivo. Ta predlagani mehanizem je še posebej pomemben za prehodno jutranjo-zabuhlost pod očmi, ki jo povzroči prerazporeditev tekočine čez noč.

Acetil tetrapeptid-5 so preučevali za predlagani mehanizem, povezan z ACE, ki lahko vpliva na vaskularno prepustnost in kopičenje tekočine v periorbitalnem območju.

Angiotenzinska{0}}pretvorba (ACE) sodeluje pri lokalnem uravnavanju žilnega tonusa. V kožnem tkivu naj bi lokalna aktivnost ACE vplivala na periorbitalni žilni tlak in ravnovesje tekočin. Dobavitelj-objavljene raziskave kažejo, da lahko acetil tetrapeptid-5 deluje kot peptid, ki zavira ACE, in zmanjša pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II na lokalni ravni kože.

Predlagane posledice v smeri toka vključujejo možne učinke na mikrocirkulacijski pretok, vaskularno prepustnost in ravnovesje tekočin v periorbitalnem območju. Ta pot je povezana tudi z izboljšanjem videza podočnjakov vaskularnega -tipa s podpiranjem venskega pretoka krvi in ​​zmanjšanjem stagnacije deoksigenirane krvi v površinskih žilah.

Poleg učinkov,-povezanih s tekočino, naj bi acetil tetrapeptid-5 pokazal tudi anti-glikacijsko aktivnost, ki obravnava dolgoročne-strukturne komponente nastajanja podočnjakov.

Glikacija je ne-encimska reakcija, pri kateri se molekule sladkorja vežejo na kolagen in elastin ter tvorijo napredne končne-produkte glikacije (AGE), ki povzročijo navzkrižno-povezovanje beljakovin. Zaradi tega so dermalna vlakna toga, krhka in manj elastična. Pri tanki-koži pod očmi izguba elastičnosti,-povezana z glikacijo, zmanjša strukturno podporo, zaradi česar so tekočine in maščobne blazinice bolj vidne ter prispevajo k trajnim povešenim-očesnim vrečkam.

Dobavitelj-objavljeni tehnični podatki kažejo, da lahko acetil tetrapeptid-5 zavira reakcijo glikacije, pomaga zaščititi kolagenska vlakna pred navzkrižnim-povezovanjem in ohraniti celovitost dermalnega zunajceličnega matriksa. Poročajo tudi, da pomaga zaščititi antioksidativne encime pred inaktivacijo-, ki jo povzroča glikacija, in podpira endogeno antioksidativno obrambo kože pred periorbitalnim oksidativnim stresom. Ta učinek naj bi prispeval k dolgoročnejšemu ohranjanju čvrstosti in elastičnosti kože okrog oči.

Acetil tetrapeptid-5 ima molekulsko maso približno 492,49 Da, kar ga uvršča pod običajno naveden prag 500 daltonov. Vendar pa je "pravilo 500 daltonov" splošna hevristika in ne jamstvo za učinkovito lokalno prodiranje. Dejanska dobava je odvisna od stabilnosti peptida, nosilca formulacije, koncentracije, stanja kožne bariere in drugih fizikalno-kemijskih lastnosti.

Prav tako naj bi modifikacija N-acetilacije izboljšala prepustnost kože v primerjavi z nespremenjenimi peptidi podobne velikosti. Za formulatorje to pomeni, da koncentracija peptidov, formulacijski sistem in metoda obdelave vplivajo na dejansko-zmogljivost in prodor je treba preveriti za vsak določen končni izdelek.

Testiranje-in vivo, ki ga je objavil dobavitelj, je poročalo o vidnem izboljšanju pri nekaterih preiskovancih že po 15 dneh, ocenjevanje pa se je nadaljevalo do 60 dni. Te ugotovitve je treba razlagati kot podatke o kozmetičnih sestavinah in ne kot neodvisne klinične dokaze.

Vrečke pod-očmi niso eno samo stanje, ampak različne vrste nastanejo s popolnoma različnimi mehanizmi.

Edematozne/tekočinske-vrste pod-vrečk pod očmi

To je vrsta, ki se v kozmetični literaturi najpogosteje povezuje z acetil tetrapeptidom-5. Zanj je značilno začasno otekanje, ki je običajno najhujše zjutraj, se izboljšuje čez dan in se poslabša zaradi pomanjkanja spanja, visokega vnosa soli in utrujenosti. Za to vrsto zabuhlosti so predlagani učinki, povezani z ACE, in učinki vaskularne prepustnosti neposredno pomembni.

Staranje/ohlapnost-vrste pod-vrečkami pod očmi

Ta tip se razvija postopoma s starostjo, kar povzroča izguba dermalnega kolagena in elastina, oslabitev mišice orbicularis oculi in protruzija orbitalne maščobe. Je stalen in čez dan ne niha bistveno. Acetil tetrapeptid-5 lahko prispeva prek učinkov proti-glikacije in podpore matriksa, o katerih poročajo, vendar ne more obrniti že izpadlih maščobnih blazinic ali resnega anatomskega povešanja.

Pigmentni podočnjaki

Periorbitalna hiperpigmentacija pogosto obstaja skupaj z zabuhlostjo, čeprav niso prave očesne vrečke. Acetil tetrapeptid-5 lahko pomaga izboljšati videz modro-vijoličnih podočnjakov s podpiranjem mikrocirkulacije, vendar ne vpliva neposredno na pigmentacijo melanina.

Za določitev realnih pričakovanj glede formulacije je enako pomembno razjasniti omejitve:

Ne odstranjuje orbitalnih maščobnih blazinic.

Ne popravlja kirurško strukturno določenih očesnih vrečk.

Ne zdravi neposredno pigmentiranih podočnjakov-na osnovi melanina.

Ne nadomešča zdravljenja trdovratnega periorbitalnega edema, ki ga povzročajo osnovne zdravstvene težave.

Vsi učinki temeljijo na-kozmetičnem videzu in so omejeni na kožne plasti periorbitalne regije.

Acetil tetrapeptid-5 je namenjen predvsem težavam z zabuhlostjo in tekočino-pod-očmi, medtem ko drugi kozmetični peptidi ciljajo na izrazne gube, vnetja ali preoblikovanje zunajceličnega matriksa.

Pri celovitih izdelkih za nego oči se acetil tetrapeptid-5 pogosto kombinira z drugimi učinkovinami -, na primer s peptidom, ki cilja na gube-za popolni očesni serum proti-staranju, ali s kofeinom za večplastno dekongestivno formulacijo.

Razumevanje mehanizma je le prvi korak; pretvorba dejavnosti v stabilen, učinkovit izdelek zahteva skrbno oblikovanje formulacije.

Kakšen pH je primeren za acetil tetrapeptid-5?

Priporočeni pH formulacije je odvisen od specifične specifikacije surovin-materiala in podatkov o stabilnosti dobavitelja. Formulatorji morajo potrditi sprejemljivo območje pH z uporabo dobaviteljevega trenutnega tehničnega lista in opraviti testiranje stabilnosti končnega-izdelka.

Kdaj je treba dodati acetil tetrapeptid-5?

Ker lahko dolgotrajna izpostavljenost povišanim temperaturam vpliva na stabilnost peptidov, formulatorji običajno dodajajo peptidne aktivne učinkovine med nadzorovano stopnjo ohlajanja. Ustrezno dodano temperaturo je treba določiti s podatki-o stabilnosti, specifičnimi za dobavitelja, namesto da bi jo obravnavali kot univerzalni prag.

Ali je acetil tetrapeptid-5 topen v vodi?

Acetil tetrapeptid-5 se običajno dobavlja za uporabo v vodnih kozmetičnih sistemih, vendar je dejanska topnost odvisna od oblike surovine, koncentracije, nosilca in pogojev formulacije. Običajno je vključeno v vodno fazo emulzij in ni primerno za čiste brezvodne oljne sisteme.

Kako je treba shranjevati prašek acetil tetrapeptida-5?

Surovi prah je treba hraniti zaprto, zaščiteno pred svetlobo in vlago, v hladilniku ali zamrznjenem za dolgoročno-shranjevanje. Končni izdelki morajo biti zapakirani v lahke-zaščitne posode, da se poveča stabilnost.

Za popoln tehnični vodnik, ki zajema parametre formulacije, stability testiranje in pogoste pasti, nadaljujte z branjem našega celotnega vodnika za razvoj formulacije acetil tetrapeptida-5.

Priporočene ravni uporabe so odvisne od specifikacij-surovine, nosilnega sistema in končne formulacije. Tehnični podatki dobavitelja za pripravke, povezane z Eyeseryl-, poročajo o ravneh uporabe okoli 0,01 %, vendar morajo formulatorji upoštevati TDS določenega dobavitelja ter potrditi stabilnost in učinkovitost končne formulacije.

Upoštevajte, da številni komercialni dobavitelji prodajajo acetil tetrapeptid-5 kot predhodno-razredčeno vodno raztopino in ne kot čisti prašek. Če uporabljate obliko raztopine, izračunajte dejansko vsebnost aktivnega peptida na podlagi koncentracije raztopine, da preprečite premajhno odmerjanje.

Kaj je acetil tetrapeptid-5?

Acetil tetrapeptid-5 je sintetični bioaktivni tetrapeptid, ki se uporablja kot kozmetična sestavina, predvsem v izdelkih za nego oči. Ima aminokislinsko zaporedje Ac- Ala-His-Ser-His-OH in registrsko številko CAS 820959-17-9.

Ali je acetil tetrapeptid-5 enako kot Eyeseryl?

Eyeseryl® je komercialno trgovsko ime, povezano z acetil tetrapeptidom-5. Uradno ime INCI in splošno ime sestavine je Acetyl Tetrapeptide-5.

Kako deluje Acetyl Tetrapeptide-5?

Trenutne tehnične raziskave kažejo, da deluje po treh predlaganih poteh: mehanizmu, povezanem z ACE-, ki lahko vpliva na lokalno mikrocirkulacijo, modulaciji žilne prepustnosti za zmanjšanje kopičenja tekočine in proti-glikacijski aktivnosti za podporo celovitosti dermalnega matriksa. Neodvisni klinični dokazi pri ljudeh so še vedno omejeni.

Ali Acetyl Tetrapeptide-5 deluje na vse vrste očesnih vrečk?

Ne. Najpomembneje je pri-vrsti tekočine in zabuhlosti-povezani-pod očmi. Ne obravnava resnih strukturnih očesnih vrečk, ki jih povzroča prolaps orbitalne maščobe, niti ne zdravi podočnjakov na osnovi melanina-.

Ali lahko acetil tetrapeptid-5 prodre v kožo?

Njegova molekulska masa ~492,49 Da je pod običajno navedenim pragom penetracije 500 daltonov, vendar je pravilo 500 daltonov splošna hevristika in ne jamstvo. Dejanska dobava je odvisna od formulacije, stanja kože in osnove izdelka.

Ali je acetil tetrapeptid-5 primeren za očesne serume?

Da, zelo je primeren za formulacije seruma za oči. Običajno se uporablja v vodnih sistemih, na splošno ga dobro prenaša občutljiva periorbitalna koža in je združljiv s tipičnimi serumskimi bazami, ki vsebujejo vlažilce in pomirjujoče sestavine.

Kaj je CAS 820959-17-9?

CAS 820959-17-9 je registrska številka CAS, dodeljena acetil tetrapeptidu-5, standardnemu kemijskemu identifikatorju za pridobivanje, regulativno dokumentacijo in označevanje sestavin.

Kako naj se pridobi acetil tetrapeptid-5?

Izhajati mora od uglednih proizvajalcev peptidov, ki zagotavljajo -serijski dokumentacijo o kakovosti, vključno s poročili o čistosti HPLC, LC-MS preverjanjem identitete in potrdilom o analizi. Kupci morajo preveriti stopnjo čistosti, vsebnost preostalih topil in konsistenco serije, preden oddajo množična naročila.

Puig A, Antón JM, Pérez R, Mangues M. (2007).Eyeseryl® in Leuphasyl®: sintetični peptidi kot napredne kozmetične učinkovine. Journal of Cosmetic Science, 58(3), 289–299.

Lipotec SAU (nd).Eyeseryl® tehnični list: acetil tetrapeptid-5. Barcelona, ​​Španija: Lipotec Active Cosmetic Ingredients.

Strokovna skupina za pregled kozmetičnih sestavin (CIR). (2021).Ocena varnosti acetil tetrapeptida-5, ki se uporablja v kozmetiki. Mednarodni časopis za toksikologijo, 40(3_suppl), 5S–18S.

Bos JD, Meinardi MMH (2000). Pravilo 500 Daltonov za prodiranje kemičnih spojin in zdravil skozi kožo.Eksperimentalna dermatologija, 9(3), 165–169.

Zhang L, et al. (2022). Anti{3}}glikacijske in antioksidativne aktivnosti kozmetičnih oligopeptidov: pregled strukture-aktivnosti.Revija za kozmetično dermatologijo, 21(11), 4587–4598.

Acetil tetrapeptid-5 je pogosto uporabljen kozmetični peptid za nego zabuhlosti pod-očmi, s predlaganim več-mehanizmom poti, ki zajema aktivnost, povezano z ACE-, modulacijo vaskularne permeabilnosti in zaščito matriksa proti glikaciji. Zaradi ciljanega profila delovanja in na splošno dobrega prenašanja je pogosta učinkovina v vrhunskih formulacijah za nego oči.

Trenutni dokazi so najmočnejši na ravni študij-in vitro in dobaviteljev; neodvisna klinična validacija pri ljudeh ostaja omejena. Formulatorji in kupci morajo pri razvoju izdelkov, ki vsebujejo to sestavino, oceniti kakovost surovin, dokumentacijo dobavitelja in stabilnost formulacije.

HDM BIO dobavlja visoko{0}}kozmetični-acetil tetrapeptid-5 s popolno analitično dokumentacijo, primeren za razvoj formulacij in masovno proizvodnjo.

Če želite zahtevati list s tehničnimi podatki, vzorec potrdila o analizi ali ponudbo v razsutem stanju, obiščite stran s surovinami acetil tetrapeptida-5.